بیولایف متنوع ترین و متفاوت ترین سایت داروسازی فارسی زبان در حهان

ساختار های2-Arylimidazoline  را به یاد داریم که   
  α₁-Agonistsبوده و روی رسپتور آلفا موثر اند.

وجود استخلاف های لیپوفیل مانند متیل یا کلر در موقعیت ارتو حلقه آریل، باعث زاویه دار شدن حلقه ها نسبت به یکدیگر و بروز اثرات آگونیستی میشود.

اگر در ناحیه پارا استخلاف t-Butyl بگذاریم، تبدیل به α₁ selective می‌شوند.

مانند Xylometazoline و Oxymetazoline

α1 selectiveها به علت pKa بالای خود (9-11) در pH فیزیولوژیک بیشتر به حالت یونیزه بوده و نمیتوانند از BBB عبور کنند و وارد CNS شوند در نتیجه بر رسپتور های α₂ مرکزی اثری نداشته و بر روی α₁ های محیطی موثرند.

دو تا کلر موجود در ناحیه ارتو حلقه بنزنی در ساختار clonidine باعث:

1) الکترون کشندگی دو کلر موجب کاهش pKa گروه گوانیدین مجاور از حدود 13.6 به 8.3 شده و افزایش درصد حالت غیر یونیزه دارو در pH فیزیولوژیک را به همراه دارد که امکان عبور آن از BBB و ورود به CNS را فراهم میکند،

2) لیپوفیل بودن ساختار

3)وجود استخلاف در ناحیه ی ارتوی حلقه

که باعث  زاویه گرفتن دو حلقه و عدم قرارگیری آنها در یک صفحه نسبت به هم می‌شود. نبود این استخلاف ها باعث هم صفحه شدن دو حلقه نسبت به هم و بروز اثرات آنتاگونیستی می‌شود. مانند دو داروی Tolazolone و Phentolamine که   nonselective α-antagonist imidazoline هستند.