آزول ها

آزولها

Gold standard ضد قارچها خانواده آزولها میباشد که پر

مصرفترین داروهای ضد قارچ هستند و ایمیدازولها و تریآزولها

جزء آنها هستند.

ایمیدازولها:

کتوکونازول، کلوتریمازول )موضعی(

تریآزولها:

از جمله آنها میتوان به Fluconazole ، Itraconazole ،

Voriconazole ، Posaconazole و Isavuconazole اشاره

کرد. بعضی از آنها ویژگیهایی دارند که باعث شده نسبت به بقیه

ارجح باشند.

در مقایسه فلوکونازول و و ایتراکونازول، فلوکونازول مولکول

کوچکتری دارد و ایتراکونازول دارای حلقههای چندضلعی بیشتری

است که باعث شده است از نظر فارماکوکینتیک و دیگر ابعاد با هم

متفاوت باشند.

جذابترین و پرمصرفترین تریآزول، فلوکونازول میباشد؛ زیرا

فعالیت خیلی خوبی علیه کاندیدا آلبیکنز دارد که شایعترین قارچ

محسوب میشود؛ همچنین علیه Candida tropicalis ،

Candida parapsilosis ، Candida lusitaniae ،

کریپتوکوکها، کوکسئیدوز مایکوزیس، Candida glabrata و

فعالیت کمی علیه موکورالها و آسپرژیلوسها دارند، در نتیجه دارویی

است که اغلب قارچهای رایج در سطح جامعه را پوشش میدهد. دلایل

تجویز زیاد و پرمصرف بودن فلوکونازول عبارتند از:

۱ ) جذب گوارشی خیلی خوبی دارد.

2 ) در ترشحات بدن وارد میشود، به همین دلیل در واژینیت-

های کاندیدایی از فلوکونازول استفاده میشود.

3 ) عوارض گوارشی کم و قابل تحمل دارد.

4 ) نفوذ خوبی در Blood Brain Barrier (BBB) دارد و در

عفونتهای CNS قابل استفاده است.

5 ) دفع ادراری دارد.

6 ) Interaction های کمی دارد.

به طور کلی پروفایل فارماکوکینیتک و عوارض کم و میزان

interaction مناسب آن باعث شده یک تری آزول پرمصرف باشد.

فلوکونازول و ایتراکونازول همزمان وارد بازار شدند ولی ایتراکونازول

خیلی جایگاهی پیدا نکرد و با وجود کپسولهای 100 در بازار استفاده

زیادی ندارد؛ که دو دلیل دارد:

۱ ) زیرا جذب گوارشی قابل پیشبینی ندارد، حتماٌ باید با معده

خالی خورده شود و برای جذب به محیط اسیدی نیاز دارد.

2 ) تداخلات و عوارض نسبتاٌ زیادی دارد؛ ادم، هیپوکالمی،

عوارض گوارشی و تداخلاتی با داروهای دیگر دارد.

تریآزولها داروهایی هستند که مهارکننده قوی سیستم سایتوکروم

450P هستند، مخصوصاٌ کتوکونازول که به دلیل تداخلات زیاد و

ایجاد سمیت کبدی از روند مصرف کنار گذاشته شد. ایتراکونازول نیز

خواصی مشابه کتوکونازول دارد، به همین دلیل خیلی نتوانست در بازار

جایگاهی پیدا کند.

ایتراکونازول نسبت به فلوکونازول یک مزیت دارد؛ فلوکونازول خیلی

خوب آسپرژیلوسها را پوشش نمیدهد ولی ایتراکونازول آسپرژیلوس-

ها را پوشش میدهد. بیماری به نام Bronchopulmonary aspergillosis ، که در مناطق شمالی ایران رایجتر است و علائمی

مشابه آسم ایجاد میکند و درمان آن با ایتراکونازول است.

و ریکونازول، پوساکونازول و ایساووکونازول، New generation of triconazoles )تریآزولهای نسل جدید( هستند.

فلوکونازول در نسخههای نوشته شده توسط متخصصین زنان بسیار

زیاد مشاهده میشود؛ این مسئله باعث بروز Fluconazole resistance candidiasis شده است و این Candida albicans or Non-albicans مقاوم به فلوکونازول تبدیل به یک معضل شده

است. کاندیدا آلبیکنز معمولاٌ به فلوکونازول حساس است و از طرفی

نیز گروه non-albicans candidiasis هم وجود دارد که شامل