داروهای بازکننده کانال پتاسیم

Diazoxide

 از این ترکیب در موارد اورژانس برای کاهش فشار خون استفاده می­شود.

اثر دیگر این دارو کاهش release انسولین به داخل خون است.
به همین دلیل در موارد هایپوگلایسمی کاربرد دارد.

 

روش سنتز آن در شکل زیر مشخص است:

Cl

در مرحله اول از حلقه بنزیل در کنار SH به این دلیل استفاده می­شود (BnSH) که از گروه SH محافظت کرده و در انتها از آن جدا شود.

Minoxidil

ترکیب 2 و 6 دی آمینو پیریمیدین است. علاوه بر اثر کاهش فشار خون برای تقویت رشد مو نیز کاربرد دارد. این ترکیب به خودی خود فعال نیست و در بدن سولفاته شده و فعال می­شود. بنابراین این دارو در محیط in-vitro به علت عدم حضور سولفاتاز بی اثر است.

دارای دو فرم است؛ فرم سولفاته و فرم N اکساید.

فرم سولفاته فرم موثر دارو بوده که در کاهش فشار خون و درمان آنژین نقش دارد. این فرم در بدن متابولیزه شده و گروه سولفات خود را از دست داده و به فرم N اکساید تبدیل می­شود. اثر مربوط به جلوگیری از ریزش مو و کمک به رویش آن مربوط به فرم N اکساید آن می­باشد.

Nicorandil

از یک قسمت نیکوتین آمیدی تشکیل شده که می­تواند با کانال پتاسیمی درگیر شده و آن را فعال کند.

در بخش دیگری از ساختار گروه نیترات وجود دارد که در بدن می‌تواند نیتریک­اکساید آزاد کرده و اثر  vasodilator و ضد آنژین‌صدری داشته باشد.

به این ترتیب این ترکیب می­تواند از دو مسیر باعث کاهش فشار خون شود.

Pinacidil

ساختار cyano-guanidine دارد و گروه سیانید نزدیک به حلقه قرار می­گیرد و یک ترکیب شبه دوحلقه­ای را ایجاد می­کند.

ساختار سیانوگوانیدین:

 این ترکیب بر روی کانال­های پتاسیمی حساس به ATP اثر دارد.

بر مویرگ‌­ها اثر کرده و آن­ها را گشاد می­کند بنابراین در درمان سندروم رینولد کاربرد دارد. از عوارض آن ایجاد ادم است.

Retigabine

دارای سه گروه آمین می­باشد. این ترکیب علاوه بر اثر بر روی کانال‌های پتاسیمی اثر ضد صرع و ضد درد نیز دارد. اثر ضد دردی این ترکیب و ایزواستر آن (Flupirtine) به گونه‌ای است که هیچ گونه وابستگی ایجاد نمی­کنند. (زیرا از خانواده­ی اپیوئید­ها نیست) برای کاهش درد زایمان و بیماران سرطانی از اثر ضد دردی این ترکیبات استفاده می­شود.

Flupirtine

تنها تفاوت این ترکیب با Retigabine در جایگزینی حلقه پیریدین با حلقه بنزن است که با این تغییر میزان اثر آن را بهبود بخشیدند.

Cromakalim

به علت عوارض جانبی از بازار جمع شد. ایزومر موثر آن ایزومر چپ‌گرد (levocromakalim) است. دارای یک حلقه بنزوپیران است.

1.      اکسیژن موجود در حلقه بنزوپیران را می‌توان با اتم دیگری جایگزین کرد.

2.      در موقعیتی که دی متیل وجود دارد نیاز به گروه هیدروفوب است.

3.      گروه هیدروکسیل ضروری نیست. (می‌توان با NH₂ یا متوکسی جایگزین کرد یا حتی آن را حذف کرد.)

4.      پیوند بین دو کربن در موقعیت بین 3 و 4 (در شکل پایین) می‌تواند یگانه یا دوگانه باشد.

5.      اتم ازت حلقه پیرولیدین را می‌توان با اکسیژن یا کربن جایگزین شود.

6.      زنجیره جانبی کربونیل در حلقه پیرولیدین، یک پذیرنده پیوند هیدروژنی است و موقعیت آن مهم است.

7.      در موقعیت 6 گروه NC به عنوان یک گروه الکترون کشنده حضور دارد. (NO2 و CF3 نیز می توانند باشند.)

8.      حلقه فنیل می تواند با حلقه پیریدین جایگزین شود.

بازکننده کانال پتاسیم است که گشادکننده عروق است.

کاربرد ← آسم، آنژین، hypertension، hypoglycemia، CHF، premature labour.

·         البته به علت عوارض کبدی وارد بازار دارویی نشد.