کاربرد آنتاگونیست های selective گیرنده های α1

1)درمان hypertension

 2) در urinary retention حاصل از BPH (Benign Prostatic Hyperplasia)

در BPH با بزرگ شدن پروستات، مجاری urethra تقریبا بسته شده و با استفاده از دارو های بالا میتوان باعث بهبود علائم احتباس ادرار شد.

عمدتا از terazosin و doxazosin که میتوانند روی گیرنده های α₁ پروستات اثر کرده و علائم سوزش ادرار را بهبود دهند، استفاده میشود ولی اشکال این دو،ب ه سبب وجود حلقه ی piperazine، اثر بر قلب و عروق و کاهش فشار خون است.

جایگزین‌های بهتر، Tamsulosin و Alfuzosin و Silodosin با ساختار non quinazoline benzensulfonamides هستند که به صورت انتخابی تر روی گیرنده های α_1A پروستات اثر کرده و اثرات کاهندگی فشار خون ندارد و در درمان BPH دارای عوارض قلبی‌عروقی کمتری هستند و به صورت وسیعی در BPH استفاده میشود.

Silodosin انتخابی ترین ترکیب این گروه بر روی  گیرنده های α1A پروستات می‌باشد.

 Terazosin  و doxazosin هم بر روی گیرنده های α₁ پروستات موثرند ولی دارای عوارض hypotensive قلبی-عروقی نیز می‌باشند.

تفاوت های ساختار های دارای حلقه quinazoline در فارماکوکینتیک آنها میباشد.

تبدیل حلقه  furan در prazosin به حلقه اشباع شده tetrahydrofuran در terazosin باعث کاهش سرعت متابولیسم و افزایش نیمه عمر و کاهش تعداد بار مصرف و افزایش compliance بیمار میشود.

مثلاً terazosin به علت نیمه عمر بالا یک بار در روز استفاده میشود که باعث آسان تر شدن مصرف توسط بیمار و افزایش کمپلیانس میشود.

پس Terazosin  و doxazosin دارای نیمه عمر بیشتری از prazosin هستند.