گیرنده های آلفای آدرنرژیک
گیرنده های آلفا بر خلاف گیرنده های بتا که فقط آنالوگ های شبیه ساختار های آریل اتانول آمینی را در خود میپذیرند، ساختار های متفاوت تری را هم در خود قبول میکنند و خیلی محدود به ساختار های آریل اتانول آمینی نیستند و لیگاند های متنوع تری را با اثرات آگونیستی و آنتاگونیستی در خود میپذیرند.
آنتاگونیست های گیرنده آلفا به دو دسته تقسیم می شوند:
β-haloalkylamine و imidazoline ها.
دسته اول non-selective α antagonist یا همان (general α antagonist) است.
β-haloethylamine ها از طریق حد واسط aziridinium ion گیرنده آلفا را آلکیله کرده و با یکی از آمینواسید هایی که یک نوکلئوفیل در ساختار خود دارد، (مانند یک گروه –SH ، -OH یا NH2 -) واکنش داده و آن را آلکیله میکنند.
طول اثر بالایی دارند و تا زمانیکه رسپتور جدیدی با رسپتوری که آلکیله شده است جایگزین شود، اثرات آنها ادامه پیدا خواهد کرد ولی با توجه به اینکه میتوانند سایر رسپتور ها را نیز آلکیله کنند و غیر انتخابی عمل میکنند، دارای عوارض جانبی زیادی بوده و فقط در مواردی که بخواهیم اثرات NE (norepinephrine) را به صورت وسیع در بدن مهار کنیم ( مثلا در pheochromocytoma ) از آن ها استفاده میشود.
- ۹۷/۱۱/۲۲