۱۰
بهمن
-HSP 90 یک پروتوئین کیناز است و به عنوان یک chaperone
مولکولی عمل میکند.
- HSP 90 برای
بقای سلول ها ضروری است و با مهار این پروتئین، مکانیسم های دفاعی سلول مختل شده و
احتمالا به مرگ سلولی رخ میدهد.
- با خیلی
از پروتئین های تومور به صورت انتخابی تداخل میکند در نتیجه مهار کردن HSP 90 بسیار می تواند موثر باشد.
- هم
چنین این پروتئین در folding سایر
پروتئین ها نقش دارد و می تواند پروتئین هایی تولید کند که جهش یافته اند.
- سلول
های مقاوم شده حاوی پروتئین های جهش یافته اند و در فرآیند folding بیشتر به HSP 90 تکیه میکنند.
- هدف
قرار دادن HSP
ممکن است علیه سلول های تومور که به سایر دارو ها مقاوم شده اند، موثر باشد.
- سلول
های مقاوم شده احتمالا به مهارکننده های HSP 90 آسیب پذیرتراند. مهارکننده ها به محل اتصال ATP متصل
می‌شوند.
گِلدانامایسین
(Geldanamycin)
به عنوان lead compound می‌باشد که یک فراورده طبیعی بوده و یک مهارکننده قوی است و دارای
گروه های Urethane و Quinone است که گروه urethane برای فعالیت حیاتی است و گروه Quinone واکنش پذیر است.
به محل
اشغال آدنین متصل می‌شود و دارای حلالیت کمی در آب است.
