Bleomycin

که جزو ترکیبات طبیعی هستند آنتی تومور و آنتی بیوتیک از نوع گلیکوپپتید یعنی دارای قسمت های پپتید و قندی هستند.
توسط ژاپنی ها شناخته شدند ترکیبات زیادی بر اساس آن ساخته شد از دو ترکیب آن امروزه استفاده می‌شود.
ترکیب bleomycin A2 و bleomycin B2
در ساختار A2 قسمت S با بار مثبت بخشی است که به DNA متصل میشود و به عنوان الکتروستاتیک بایندر عمل میکند و در B2 به جای این ترکیب، گوانیدین است که نیتروژن مثبت ایجاد میکند و تنها تفاوت آنها در این قسمت است.

بخش انتهایی پپتید به DNA متصل میشود بخشی تحت عنوان linker  است که آمینواسید است و بخش  DNA binding  را به بخش مهم دیگری به نام metal binding domain متصل میکند که قسمتی دارای خاصیت شلاته کننده است.

به این صورت که با آهن 2 یا 3 ایجاد تداخل کند و قسمت دیگر carbohydrate side chain است  پس دارای 4 قسمت مختلف است.

مهم ترین مکانیسم آن ها این است که باعث پاره شدن DNA می‌شوند برای اینکه بتواند اثر خود را اعمال کند 3 کوفاکتور نیاز دارد.

شامل : (یون فلزیFe²⁺ یاFe³⁺)، اکسیژن و یک عامل احیا کننده‌ی تک الکترونی می باشد.

اگر Fe2+ باشد  به این معنی است که  یک مرحله احیا شده و نیاز به الکترون بیشتری دارد.

بلئومایسین با دو حلقه‌ی تیازول روی DNA می‌نشیند.

پس از نشستن بلئومایسین بر روی DNA ، Fe2+ به آن متصل می‌شود تشکیل یک کمپلکس می‌دهد و با اتصال اکسیژن به آن Fe2+ به Fe3+  اکسیده می‌شود و ایجاد یک هیدروژن پراکسید می‌کند.

کمپلکس‌هیدروژن‌پراکسید +Fe³⁺  + بلئومایسین = کمپلکس فعال

بدین ترتیب کمپلکس به همراه ۳ کوفاکتور فعال می‌شود.
کمپلکس فعال شده می‌تواند روی یک باز از نوع دی‌اکسی که به صورت فسفات است قرار بگیرد. در شبکه‌ی فسفات، نوکلوئوتید در ناحیه‌ی 4’ به صورت پروکسی در می‌آورد .
جفت الکترون اکسیژنِ قند ریبوز به سمت چپ می‌آید و پیوند بین کربن 3’ و 4’ شکسته می‌شود و کربن 3’ به اکسیژن متصل می‌شود و OH آن ترک می‌شود؛ یعنی حلقه‌ی ۶ ضلعی با دو اکسیژن ایجاد می‌شود. سپس کربن مثبت ایجاد می‌شود. برای اینکه بالانس بار ایجاد شود، هیدروژن دی اکسی ریبوز(هیدروژن 2’ )گرفته می‌شود و پیوند شکسته می‌شود و اولین پارگی در مولکول شکل می‌گیرد.

یعنی پیوند بین کربنی که اکسیژن قندی به آن متصل است و خود قند  شکسته می‌شود و ایجاد یک ترکیب استری می‌کند.
مرحله‌ی دوم باز پیریمیدنی یا پورینی است که جفت الکترون نیتروژن آن پیوند دوگانه را می‌شکند و این ترکیب به صورت فسفات در می‌آید.
اگر این فرآیند ها بر دو رشته همزمان ایجاد شود، دو رشته از هم کاملا جدا می‌شوند. بلئومایسین جزو ترکیبات سایتوتوکسیک محسوب می‌شود و استفاده‌ی محدودی دارد. معمولا به تنهایی استفاده نمی‌شوند  و همزمان به همراه عوامل ضد سرطان دیگر مورد استفاده قرارمی‌گیرند.
در انواع لنفوم ها این ترکیب به همراه داروهای دیگر مورد استفاده قرار می‌گیرد.
همچنین در سرطان کلیه،کاپوسیس سارکوما(در افراد  مبتلا به ایدز) مورد استفاده قرار می‌گیرد.