۲۲
بهمن
آگونیستها
Decapeptyl یکی از داروهای پر مصرف است که در داروخانه با آن روبرو میشویم.
فرم طبیعی GnRH 10 آمینواسیدی است و نیمه عمر پایینی دارد.
بین "تیروزین 5 و گلیسین 6" و "پرولین9 و گلیسین 10" باند آمیدی مستعد شکسته شدن است.
1- تغییر Gly 6 به D- آمینو اسید.
2- حذف گلایسین انتهایی (میتواند بدون تغییر باقی بماند)
با توجه به D-آمینواسید، نام دارو متفاوت است:
D-Leu←Leuprorelin
D-Ser←Goserelin
D-His←Histrelin
D-Trp←Triptorelin (Decapeptyl)
دیده شده تغییر Gly-6 علاوه بر افزایش نیمه عمر، اثر بخشی را هم افزایش میدهد.
GnRH ساختار خمیده دارد و تغییر این آمینواسید به بهتر فرم گرفتن ترکیب کمک میکند.
آنتاگونیستها
