آنتی بیوتیک های گلیکوپپتیدی و پپتیدی

ترکیبات گلیکوپپتیدی:

ترکیبات گلیکوپپتیدی ترکیباتیاند که قند و آمینواسید دارند و می- توانند اثرآنتیبیوتیکی داشته باشند. بدن انسان از طریق تاثیر

ترکیبات پپتیدی کوچک و بزرگ و هورمونها، بر رسپتورها عمل میکند. میکروبها برای دفاع از خود یک سری ترکیبات پپتیدی

ترشح میکنند، که این ترکیبات اثر ضدمیکروبی دارند. گلیکوپپتیدها cross link پلیسیکلیک )چندحلقهای( هستند. این حلقهها باهم

شدهاند و در ساختمان آنها آمینواسیدهای غیرمعمول وجود دارد. مثلا کلروفنیلآلانین در بدن وجود ندارد؛ اما میکروبها میتوانند آن

آمینواسید میسازد درصورتی که این ترکیبات L را بسازند. بدن ما آمینواسید دارند. این ترکیبات گلیکوزیلهاند و قندهای مختلفی D

دارند؛ به خاطر داشتن آمینواسید در آب محلولاند؛ پپتیدها چون گروههای آمیدی و درنتیجه توانایی برقراری پیوند هیدروژنی دارند،

درآب محلول اند و عمدتا هر ترکیبی که پپتید داشته باشد، محلول است. با توجه به نوع پپتید این ترکیبات، میتوان آنها را از لحاظ

اسیدی، قلیایی یا خنثی بودن طبقه بندی کرد. مثلا بعضی از آنها آمینواسیدهای اسیدی، مثل آسپارتیک اسید زیاد دارند و بعضیها

گروههای قلیایی مثل لایزین بیشتر دارند. بعضی هم به تعداد برابر گروه اسیدی یا بازی دارند. این ترکیبات به علت آبدوستبودن،

جذب خوراکی خوبی ندارند.

ونکومایسن

ونکومایسین و تایکوپلانین دو داروی مهم در این گروه هستند، تفاوت این دو ترکیب در این است که تایکوپلانین زنجیره اسیدچرب دارد و در نتیجه جذب خوراکی و فراهمیزیستی بالاتری نسبت به ونکومایسین دارد. ونکومایسین دو گروه آمین و یک گروه کربوکسیلات دارد، در نتیجه یک ترکیب بازی است. ساختار این ترکیبات آمینواسیدهای متعددی دارد که از داخل شدهاند و ساختار خاصی Cross link به هم وصل شده اند یعنی

دارند. این ترکیبات روی گرم مثبتها موثرند؛ زیرا دیواره نازک گرم مثبتها به آنها امکان عبور میدهد. معمولا این داروها برای موارد

خاصاند، مثلا برای درمان جوش از ونکومایسین استفاده نمیکنیم. در بیماری سندرم غشای کاذب که توسط باکتریگرممثبت

کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد میشود و باعث اسهالهای مکرر می- شود، از ونکومایسین برای درمان استفاده میشود

مکانیسم عمل: به این صورت است که با جلوگیری از اتصال متقاطع یا همان کراسلینک زنجیره پپتیدوگلیکان دیواره سلولی،

سنتز دیواره سلولی را مهار میکنند. این کار را به وسیله باند شدن D-alanyl-D- )از طریق پیوند هیدروژنی( به پایانه پروتئینی

از پنتاپپتیدهای درحال ساخت انجام میدهند. بنابراین alanine دیواره سلولی تخریب شده و آب وارد سلول باکتری میشود و باعث

از هم پاشیدن باکتری میشود. این پیوندهای هیدروژنی انرژی زیادی آزاد میکنند، که باعث میشود این اتصال بسیار محکم باشد.

نکته مهم درباره این ترکیبات این است که با آنتیبیوتیکهای دیگر ندارند. یعنی اگر بیمار به cross resistance مثل بتالاکتامها آنتیبیوتیکهای دیگر مقاوم است یا حساسیت دارد، میتواند ونکومایسین استفاده کند. این ترکیبات روی گرممنفیها )به جز نایسریا( به علت پیچیدگی دیوارهشان موثر نیستند. درسال 1956 کشف شدند.