داروهای سیستم عصبی کولینرژیک

نوروترنسمیتر و روش ساخت آن: نوروترنسمیتر اصلی این سیستم استیل‌کولین (Ach) نام دارد. توسط آنزیم کولین استیل ترنسفراز، با تاثیر بر دو ماده‌ی استیل-کوآ و کولین در سیتوپلاسم ساخته می‌شود. سپس در وزیکول‌هایی بسته‌بندی شده و با فرآیند اگزوسیتوز، به فضای سیناپسی آزاد می‌شود.بعد از اتصال به رسپتور، توسط آنزیم استیل کولین استراز، هیدرولیز می‌شود و استات و کولین حاصل می‌شوند. کولین می‌تواند دوباره به چرخه‌ی سنتز داخل سلول برگردد.

رسپتور‌های کولینرژیک: رسپتور‌های نیکوتینی: در سیناپس‌های عصبی و ماهیچه‌های اسکلتی/ رسپتور‌های موسکارینی: در ماهیچه‌های صاف و قلبی

استیل کولین پیام‌رسان برای هردو نوع رسپتور می‌باشد.

آگونیست‌های کولینرژیک: استیل‌کولین، موسکارین، نیکوتین

شرایط لازم برای سنتز آگونیست‌های کولینرژیک:

1) پایداری دربرابراسیدمعده واستراز‌های خون

2) selectivityنسبت به انواع موسکارینی ونیکوتینی

3) دانستن محل‌های اتصال وSARمولکول

نیتروژن کوآترنری: cholinergic efficacy site حداقل به دو گروه متیل نیاز دارد.

پل اتیلنی: selectivity site

استوکسی: کمک برای اتصال به رسپتور

دیگر داروهای کولینرژیک:

متاکولین: سه برابر پایدارتر از استیل کولین می باشد اما تاثیرپذیری کمتری دارد. نسبت به گیرنده های موسکارینی دارای selectivity می باشد.

کارباکول: مقاوم به هیدرولیز است و دارای گروه استری و گروه urethane می باشد که این دو موجب پایداری گروه کربونیل می شوند. این دارو دارای فعالیت نیکوتینی و موسکارینی می باشد.

بتانکول: بسیار پایدار و فعال است و برای گیرنده های موسکارینی دارای selectivity می باشد.

آگونیست های کولینرژیک به دو دسته ی نیکوتینی ( استفاده در درمان میاستنی گراویس) و موسکارینی (استفاده در درمان گلوکوم و مشکلات قلبی عروقی) تقسیم میشوند.

آگونیست های عیر مستقیم کولینرژیک مهار کننده ی استیل کولین استراز هستند که باعث ماندگاری بیشتر استیل کولین در فضای سیناپسی میشوند. (با مهار تبدیل آن به استات و کولین)