فلوئوروکینولونها

نالیدیکسیک اسید:

بیشتر برای عفونتهای ادراری و گوارشی استفاده میشد، پس بیشتر

بر روی گرم منفیها اثر دارد.

مشکلات: افزایش مقاومت میکروارگانیسمها – عوارض عصبی )تقریباً

از بازار دارویی جمع شده است(

برای جبران این مقاومت، به مولکول آن یک فلوئور اضافه کردند

و فلوئوروکینولونها به دست آمدند. این ترکیبات علیه میکروارگانیسم-

های مقاوم، موثر شده و طیف اثر آنها گستردهتر و پروفایل عوارض

آنها نیز بهتر شد.

داروهای سیکلوفلوکساسین، لِووفلوکساسین و موکسی فلوکساسین در

بازار دارویی موجود هستند ولی فرآوردههایی از این دسته به دلیل

عوارض زیاد کنار گذاشته شدند؛ مثل اسپارفلوکساسین به دلیل

عوارض کبدی

با وجود اینکه داروهای خوبی هستند ولی FDA Alert های زیادی

دارند؛ هشدارهایی که باعث شدهاند، فلوئوروکینولونها هیچ کجا به

عنوان انتخاب اول نباشند:

۱ ) بدترین داروها از نظر بروز مقاومت )حتی حین درمان ممکن

است مقاومت ایجاد شود(

2 ) عوارض زیادی برای آنها گزارش میشود )در Clinical trials عوارض زیادی گزارش نشده ولی پس از عرضه

گزارش شده است(

عوارض:

۱ ) اختلالات قندی )هم هیپوگلایسمی و هم هایپرگلایسمی(

( Dysglycemia )

2 ) عوارض قلبی: طولانی شدن فاصلهی Q و T ، برادیکاردی،

آنوریسم آئورت

3 ) )در مطالعات کلینیکی و حیوانی( پارگی تاندون و اختلالات

مفصلی؛ افراد مسن )به خصوص اگر کورتیکواستروئید

همزمان استفاده میکنند( به عارضهی مفصلی و پارگی

تاندون مستعدتر هستند.

)قبلا برای کودکان منع مصرف داشت ولی هم اکنون استفاده

میشود(

این داروها چند نسل دارند:

نسل قدیم: سیپروفلوکساسین و ا فلوکساسین ← بیشتر بر روی

گرم منفیها موثرند، پس بیشتر برای عفونتهای گوارشی

استفاده میشوند.

نسل جدید: لووفلوکساسین، موکسی فلوکساسین و گَتی

فلوکساسین ← بیشتر بر روی گرم مثبتها موثرند، پس بیشتر

برای عفونتهای تنفسی کاربرد دارند.

از لحاظ پروفایل فارماکوکینتیک خیلی خوب هستند:

- جذب کامل گوارشی

- دفع ادراری

• همه ی آنها دفع کلیوی دارند به جز موکسیفلوکساسین )بر

روی بیهوازیها هم اثر دارد( که کبدی است.