مسیر ترشح هورمون¬های هیپوفیز خلفی
دو هورمون به نامهای اکسیتوسین و ADH توسط هیپوتالاموس ساخته شده و توسط سلولهای Neurosecretory به هیپوفیز خلفی رفته و در مواقع نیاز از آن آزاد میشوند.
Oxytocin
نام تجاری آن Syntocinon است.
1- یک پپتید حلقوی 9 آمینواسیدی است و این ساختار حلقوی برای فعالیت آن ضروری میباشد.
2- دارای گروه آمینی بسیار مهمی است که در صورت فقدان آن 400 برابر اثر کاهش مییابد.
3- دارای یک زنجیره جانبی است که برای اثربخشی ضروری نیست اما سبب افزایش اتصال به رسپتور میشود.
اکسی توسین طبیعی به اندازهای قوی است که احتیاجی به ساخت آنالوگهای آن نباشد اما، آنالوگهای زیادی از آن ساخته شده است. علت آن هم این است که اکسیتوسین به علت شباهت ساختاری زیادی که با ADH دارد، در دوزهای بالا به رسپتورهای ADH متصل شده و باعث افزایش بازجذب آب و سدیم میشود. در نتیجه فرد دچار Water intoxication میشود (فرد دچار هیپوکلسمی، هیپوکالمی و ... میشود). بنابراین آنالوگهایی از آن ساخته شد که دارای اثر کمتر و همچنین اختصاصیتر برای گیرندههای اکسیتوسین باشند.
Desmopressin (dDAVP or minirin)
آنالوگ سنتتیک وازوپرسین است.
AVP به معنای وازوپرسین است و d به معنای دآمینه شدن و D به این معناست که یکی از اسیدآمینههای آن تبدیل به D-اسیدآمینه شده است.
علت دِ آمینه کردن آن این است که ترکیب ضعیفتر شود و به اندازهی ADH باعث بازجذب آب و سدیم نشود.
علت قرار دادن D- آمینواسید نیز همان طور که گفته شد، افزایش نیمهعمر و طول اثر آن میباشد.
کاربرد این ترکیب در شب ادراری و دیابت بیمزه است.
هنگام مصرف این دارو، برای جلوگری از مسمومیت با آب، بیمار نباید تا 8 ساعت آب مصرف کند؛ بنابراین بهتر است هنگام خواب شبانه مصرف شوند.
این دارو از جمله داروهای پپتیدی خوراکی میباشد زیرا حلقوی است (پس در برابر تجزیه مقاومتر است) و همچنین در ساختار خود دارای D-آمینواسید است.
- ۹۷/۱۱/۲۲