vinca alkaloids

دسته ی دوم از ترکیبات آنتی میکروتوبول، آلکالوئید های vinca هستند.
محل اتصال این ترکیبات با ترکیبات تاکسان ها متفاوت است. محل اتصال آن ها در تتراتوبولین ها نزدیک  GTP-binding site میباشد.
این ترکیبات وقتی که شناسایی شدند، اثرات مختلفی از آن ها در طب سنتی دیده شد.
از آن ها در درمان دیابت، پرفشاری خون استفاده شد. بعدا متوجه شدند که این ترکیبات اثر ضد سرطان هم دارند.
این ترکیبات از یک گیاه استخراج میشوند که معمولا در ایران وجود ندارد و مخصوص کشور های خاصی می‌باشد که از آنجا آورده اند و در ایران نیز کشت داده اند و توانستند این ترکیبات را در حد خیلی کم از آن ها جدا کنند ولی خیلی مقرون به صرفه نیست، باید حتما محلی باشد که به میزان زیاد کشت داده شود و بتوان این ترکیبات را استخراج کرد.
بیش از 70 نوع آلکالوئید در این دسته شناسایی شده اند ولی در این 70 نوع مهم ترین دسته ها، دسته های vinblastine و vincristine میباشد.

ترکیبات دیگر مثل vindesine, vinorelbine, vinflunine ترکیبات نیمه صناعی هستند و از تغییر در ترکیبات دیگر به وجود آمده اند.
مهم ترین استفاده ی این ترکیبات در لوسمی ها میباشد.
در انواع لوسمی ها و هم چنین در سرطان سینه و شش ها از این ترکیبات استفاده میشود.
ساختار آن ها بسیار شبیه  هم می باشد و تغییرات اندک دارند.
در اینجا حلقه های ایندول به صورت دیمر به هم متصل شده اند البته دو بخش دیمر شبیه به هم نیست و متفاوت است.
 در بعضی از قسمت ها هم حلقه ممکن است باز شده باشد.
گروه هایی که در این ترکیبات وجود دارد: N-متیل، N-فرمیل، هیدروکسی اتیل می‌باشد.

بعضی از ترکیبات فاقد گروه هیدروکسی و اتیل هستند و به جای آن 1و1 دی فلوئورواتیل قرار داده شده است.
همانطور که گفتیم مکانیسم اثر آنها روی توبولین ها میباشد. این دسته باعث مهار پلیمریزاسیون میشوند.
در این صورت ساختار میکروتوبول را تحت تاثیر قرار میدهد، در حقیقت آن ها را ناپایدار میکند و وقتی میکروتوبول ناپایدار میشود، نمیتواند فعالیت خودش را انجام دهد.
محل خاصی وجود دارد که این ترکیبات به آنجا متصل می‌شوند به نام vinca-binding site.

اگر به چرخه ی سلولی نگاه کنیم، این چند ترکیبی که ملاحظه کردیم، هر کدام روی بخشی از چرخه ی سلولی اثر گذار هستند. مهم ترین زمانی که معمولا یک سلول می-گذراند بخش G1 است؛

یعنی سلول وارد G1 میشود و در G1 باقی میماند تا بخواهد تکثیر شود تا اینکه وارد مرحله ی S می‌شود.

مرحله ی S معمولا زمانش بین 2 تا 6 ساعت است.

مرحله ی G2 بین 2 تا 32 ساعت است و مرحله ی M از همه کوتاه تر است و بین نیم تا 2 ساعت است.

مراحل تاثیر گذاری ترکیبات در چرخه ی سلولی با هم متفاوت میباشد برای مثال آنتی متابولیت ها معمولا در مرحله ی S اثر می‌گذارند.

مهمترین عارضه ی جانبی این ترکیبات، ریزش موی سر می‌باشد.
 از عوارض دیگر این ترکیبات تضعیف سیستم مغز استخوان، یبوست، بی حسی دست و پا، آنمی ، درد های شکمی، خون ریزی یا خون مردگی می‌باشد.