تاریخچه موستاردها به عنوان اولین دسته از ترکیبات ضد سرطان شناخته
شدند که در جنگ جهانی اول به عنوان گازهای شیمیایی استفاده شدند. دیده شد که
افرادی که به این گازها آلوده شده بودند، یک نوع مهار تشکیل مغز استخوان در آن ها
دیده می شود در نتیجه به عنوان ترکیبات سایتوتوکسیک استفاده شدندو پیشنهاد
استفاده از این ترکیبات در افراد مبتلا به لوسمی داده شد و مطالعات گستردهای روی
این ترکیبات آغاز شد. در ۱۹۴۲ برای اولین بار از این ترکیبات در درمان سرطان استفاده
شد که در واقع شروع شیمیدرمانی سرطان بود.